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大宗化學原料利用實現突破

新藥創制有更簡潔高效路徑

2018年11月12日 13:58 | 來源:健康報
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(記者付東紅 通訊員宋書香)近日,國際知名學術期刊《自然·化學》在線刊登北京大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授團隊研究論文。該研究有望為醫藥、材料等領域重要的基礎原料芳胺及環己酮的制備提供新策略、新工藝。

焦寧介紹,苯胺作為重要的有機合成子和基本的化工原料,廣泛應用于染料、醫藥、農藥、炸藥、香料、橡膠硫化促進劑等領域,由其制得的化工產品有300多種,其中,合成的有“第五大塑料”之稱的新型有機高分子材料聚氨酯的應用領域涉及輕工、化工、電子、醫療、建材、汽車、航天等重要行業。目前,全球對苯胺年需求量高達500萬噸。環己酮作為己內酰胺和尼龍的重要前體,全球年需求量也達500萬噸。傳統的工業方法需要不同的工藝分別制備這兩種重要的化工產品,而且反應條件苛刻。

焦寧團隊利用他們的“氮合反應”策略(簡單碳氫化合物中植入氮原子),創新性地實現了烷基芳烴經過碳碳鍵斷裂引入氮原子、氧原子的新途徑,同時解決了傳統硝化/還原方法中富電子取代苯胺的選擇性以及缺電子苯胺的合成難題,特別是首次完成了環己基苯轉化為苯胺和環己酮的新反應,從而為石油產品中碳氫化合物的高附加值轉化和利用開發了新的工藝。

焦寧團隊的研究成功實現了大宗化工原料經過碳碳鍵斷裂高效高選擇性地轉化為高附加值化工產品的目標。木質素廣泛存在于植物體中,是自然界第二大豐富可再生的碳源型芳香性高聚物,一直被視為造紙工業的廢棄物,該方法能夠有效地從木質素中提取有用的芳香環片段,為木質素的降解以及高附加值化合物的提取提供了重要手段;其溫和高效的反應性使得該方法可以用于復雜分子及藥物的合成與修飾,為藥物先導化合物的發現及新藥創制提供了簡潔高效的合成基礎。

博士研究生劉建忠為該論文的第一作者,焦寧為通訊作者。

編輯:趙彥

關鍵詞:大宗化學原料利用 新藥創制

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